Para zbulimit të insulinës, në vitin 1921, i vetmi trajtim i njohur për diabetin përfshinte një dietë shumë të rreptë, të ulët në karbohidrate dhe aq pak në lëndë ushqyese, saqë shpesh i çonte pacientët të vdisnin nga uria.
Premisat për zbulimin që ndryshoi jetën e miliona njerëzve u hodhën në vitin 1869 nga patologu gjerman Paul Langerhans, i cili identifikoi grumbullime të qelizave në pankreas, funksionin e të cilave, përgjegjëse për prodhimin e insulinës.
Në 1889, dy studiues gjermanë, Oskar Minkowski dhe Joseph von Mering, zbuluan se duke hequr pankreasin nga qentë, kafshët zhvilluan simptoma të diabetit dhe vdiqën menjëherë pas kësaj: duhet të ketë pasur një substancë themelore në pankreas për të kontrolluar nivelet e glukozës në gjak.
Në vitin 1910, Sir Edward Albert Sharpey-Schafer bashkoi këtë informacion dhe shpiku termin insulinë (nga latinishtja insula, ishull) për t’iu referuar substancës që ai besonte se mungonte te njerëzit me diabet dhe që prodhohej në ishujt e Lagerhans.